본 발명은 EGFR을 포함한 단백질 키나아제 저해활성을 갖는 신규 삼치환된 피리미딘 유도체와 이의 약학적으로 허용된 염을 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장으로 유발되는, 폐암을 포함한 암 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규 화합물의 단백질 키나아제 저해 활성은 우수하다. 특히, 본 발명의 신규 화합물은 약물 내성을 갖는 다양한 EGFR 돌연변이종 (exon 19 deletion-T790M-C797S-EGFR, L858R-T790M-C797S-EGFR, exon 19 deletion-C797S-EGFR, L858R-C797S-EGFR, exon 19 deletion-T790M-EGFR, L858R-T790M-EGFR, 19 deletion-EGFR 및 L858R-EGFR을 포함하는 EGFR 돌연변이종들)들에 대하여 우수한 억제 효과를 보유하고 있으며, 이들 EGFR 돌연변이종들에 의해서 유발되는 암 질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.