본 발명은 콜레스테롤 관련 질환의 예방 및 치료용 조성물에 관한 것으로, 보다 자세하게는 PCSK9과 LDLR의 결합을 억제하는 화합물을 유효성분으로 함유하는 콜레스테롤 관련 질환의 예방 및 치료용 조성물로서, 간에서 PCSK9 및/또는 LDLR의 발현량을 직접적으로 조절하지 않아 이로 인한 부작용을 낮출 수 있으며. PCSK9과 LDLR의 결합을 효과적으로 억제하여 혈장의 총 콜레스테롤 수치는 효과적으로 낮추는 동시에 스타틴 계열의 약물과 병용투여 시 스타틴 계열 약물의 치료 효과를 더욱 상승시킬 수 있을 것으로 기대된다.
