본 발명은 매트릭스 메탈로프로테이나제 (matrix metalloproteinase, MMP) 억제제로서 유용한 화학식Ⅰ의 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 염, 및 이의 제조방법에 관한 것으로 특히, 젤라티나제 계열의 메탈로프로테이나제 (MMP-2 및 MMP-9)을 선택적으로 저해하며 폐섬유종양 세포 (HT-1080)의 침윤과 제대혈관내피세포 (human umbilical vein endothelial cell; HUVEC)의 tube formation을 억제하는 효과가 우수한 N-포르밀 히드록실아민 화합물의 제조방법에 관한 것이다.상기 화학식Ⅰ에서,R1은 수소, 직쇄상 또는 분지상의 C1-6 알킬, 할로겐, 히드록시이고;R2는 직쇄상 또는 분지상의 C1-6 알킬, 벤질이고;R3은 직쇄상 또는 분지상의 C1-6 알킬, 벤질이고;R4는 수소, C1-6 알킬이다.Matrix metalloproteinase (MMP), 저해제, N-포르밀 히드록실아민, 전이암, 치료제